成环反应的发展/应用/机理研究

余志祥

北京大学红宝石hbs0022平台

yuzx@pku.edu.cn

许多药物分子和活性天然产物分子中具有复杂的环系结构。如何高效构建这些环系结构往往成为合成这些分子的最大挑战之一。争对这一科学问题，余志祥课题组在过去将近二十年里发展了系列新型成环反应，为化学家合成环系分子提供新的合成工具。另外，课题组的一些成环反应还可用于合成自然界还没有发现或不存在的一些新型结构，可用于拓展药物化学发现的分子空间。余志祥课题组发展的这些新型成环反应包括：合成八元碳环的[5+2+1]反应，[7+1]反应，苯并[7+1]反应；合成七元碳环的[5+2]反应，[4+2+1]反应，[4+3]反应；合成六元碳环的[5+1]反应，[3+2+1]反应, [4+2]反应；合成五元碳环的四种[3+2]反应和一种稀-二烯环异构化反应等。余志祥课题组将其中的[5+2+1]反应，[3+2+1]反应，[5+1]反应等应用于Asteriscanolide, Hirsutene, Glathamine(治疗老年痴呆症）等多个复杂天然产物的合成；国内外也有一些课题组利用这些反应进行天然产物全合成。在发展成环反应的同时，余志祥课题组还利用计算化学为主要手段对这些反应的机理进行研究。在本次报告中，报告人将主要介绍课题组的[5+2+1],[4+2+1],[3+2+1]和[4+2]这几个成环反应的发展/在天然产物合成上的应用/反应机理的研究等方面的科研进展。

本次报告中介绍的主要成环反应：

余志祥教授简介：

1987-1991，武汉大学，学士；1994-1997，北京大学，硕士；1997-2001，香港科技大学，博士；2001-2004，加州大学洛杉矶分校，博士后；2004-2008，北京大学，副教授，博导，理论和合成有机化学课题组组长；2008-现在，北京大学，教授，博导，理论和合成有机化学课题组组长。

研究方向：

余志祥教授主要从事于将理论计算和有机合成相结合来研究有机化学反应机理，发展有机合成方法，并将发展的有机合成方法应用于天然产物与药物分子的合成。目前已对Lu-(3+2)环加成反应，金属催化环加成反应，卡宾的插入反应等三十多种化学反应的机理进行研究; 从理论和实验上发现和验证了[1,2]-质子迁移过程需要水和其它质子给体作为催化剂的重要现象；提出一种新的半定量的前线分子轨道方法来半定量地计算反应的活化能以及分子的亲核性和亲电性; 发展了合成不同环系的[3+2]，[5+1], [3+2+1]，[4+2], [4+2+1]，[4+3]，[7+1]，[5+2+1]等成环反应并将其中的一些反应用于多个天然产物的合成。

余志祥教授获得的主要荣誉有:

1. 药明康德生命化学研究奖-学者奖，2018；

2. 北京大学拜尔研究者奖，2018；

3. 教育部长江学者，2015；

4. 全国百篇优秀博士论文指导导师，2012；

5. 中国化学会-Sci-Finder有机合成创造奖，2011；

6. 中国化学会-巴斯夫公司青年知识创新奖，2011；

7. 中国化学会-物理有机化学奖，2011；

8. 国家杰出青年基金获得者，2008。

余志祥课题组研究方向介绍徽标(Logo)：